Biodisponibilidad de la metformina

La estructura química de la metformina es 1,1-dimetilbiguanida, su fórmula molecular es C4H11N5 y a pH fisiológico existe en forma catiónica (˃99.9%). Es un fármaco hidrofílico, lo que limita su permeabilidad a través de las membranas lipídicas.

La metformina por vía oral se absorbe principalmente en el duodeno del intestino delgado y alcanza una biodisponibilidad del 40-60% (Pereira, et, al., 2020). Ingresa a la célula por transportadores catiónicos orgánicos, OCTs (Organic Cation Channels, OCTs, por sus siglas en inglés) tanto a nivel renal como hepático. El OCT1 se expresa en la membrana basolateral del hepatocito y modula el ingreso de la metformina mientras que el OCT2 se expresa principalmente en el riñón y regula el ingreso de la metformina a nivel de túbulo proximal de la nefrona (Wang, et. al., 2002; Zhang, et. al., 1997).

Pacientes que reciben dosis de metformina de 1-2g por día o aproximadamente 20mg/Kg/día alcanzan concentraciones plasmáticas de 10-40μM (Graham, et, al., 2011) y en el hígado alcanza la concentración de 50-100μM mientras que dosis de metformina de ≥250mg/Kg/día en el hígado las concentraciones de metformina son ˃1mM (Madiraju, et, al., 2014) que son concentraciones supra farmacológicas con efectos de inhibición del complejo I de la cadena respiratoria.

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